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发布人:管理员1       发布时间: 10-05-28 00:00:00
范尔康教授——小分子碎片化合物库的设计及其在药物研发中的应用

      5月20日下午,药学院流动岗教授、 美国华盛顿大学范尔康教授在药学院科研楼5楼报告厅为药学院的研究生们带来了一场题为“小分子碎片化合物库的设计及其在药物研发中的应用”的“稷下风”学术报告。
     范教授在报告中介绍了基于小分子碎片化合物库的药物设计方法。在现代药物开发技术领域,基于片段的药物设计方法和虚拟配体筛选是新兴的高通量筛选的替代办法。分子碎片药物设计是把一个已知的药物分子剪裁成多个碎片,这些分子碎片中的一些可能继承了原有活性分子的全部或部分药理性质,再通过筛选这些分子碎片,有可能可以找到更好的药物分子。一般是根据实验结果初步筛选出低分子量的核心片段,其与靶点结合比较弱(通常与分离常量在高微摩尔至毫范围),然后通过进一步结构优化得到活性更好的化合物(可达纳摩尔水平)。片段组学的主要研究方法包含两个环节:1、筛选得到可与靶点结合的片断,以及这些片断的结构构象,2、将这些片断延伸或者合理连接成为“药物分子”。这两个环节可以根据不同的研究项目采取不同的技术和方法。第一个环节采用的主要技术和方法: a 受体和小分子量的“片断(通常是分子量150-250的小分子)”的结合物可以通过类似配体垂钓的方法得到这个络合物;也可作配体受体结合试验得到,然后,将其置于合适的溶液中,利用NMR技术测定片断结合与受体的具体部位,以及片断的结合构象。并以此构象指导SAR的研究。b 共结晶,得到晶体复合物;第二个环节是将基于片断药物设计方法和计算机辅助药物设计有机结合起来,运用分子模拟的手段将片段连接起来得到先导化合物。
     最后,药学院的方浩副院长为王教授的报告做了总结,并与范教授一起与在场的同学进行了热烈的交流和讨论。报告结束后,仍有感兴趣的同学与范教授进一步对课题进行研讨。

     范尔康教授的个人简历:
     范尔康,博士,华盛顿大学生物化学系和生物结构系副教授。
     1987年以优异的成绩毕业于北京大学化学系,获学士学位。
     1988年-1993年在匹兹堡大学 (University of Pittsburgh) 攻读博士学位期间,致力于有机小分子之间分子识别的研究,并在利用氢键对非极性有机溶剂、高极性有机溶剂、含水有机溶剂中分子识别的研究方面有多项突破。
     1993-1996年在加州大学伯克利分校 (University of California, Berkeley) 做博士后工作期间,于世界上首次成功地利用催化抗体催化水溶液中芳环亲核取代反应。
     1996年起在华盛顿大学任职至今,从事的科研工作范围广泛,涵盖有机化学、生物化学、药物化学、分析化学等交叉领域。长期在美国从事基于蛋白质晶体结构的药物设计合成等方面的研究工作,特别是在多靶点抑制剂(multivalent inhibitor)方面的研究处于国际领先的水平,多项成果发表在JACS、 Chem & Biol、 Org Lett等国际知名期刊上。近年来,侧重于蛋白质结构基因组学以及小分子碎片在药物早期开发中的应用,以攻克致病性原生生物引发的疾病为目标,与华盛顿大学内外的多个研究小组合作,建立起了从药物靶点发现、药物设计与合成、药物筛选到药物活性评价的完整药物研发体系,具备从源头到候选药物开发的科研团队和丰富的经验。
     曾担任华盛顿大学学术标准委员会委员,以及杰出学生评选委员会主席,被聘为美国国立卫生研究院(National Institutes of Health,NIH)、美国全国卫生基金会(National Sanitation Foundation,NSF)、国际知名的医学线上研究评论“Faculty of 1000”生物部成员以及其他私人基金的评审专家,现为BMC化学生物学的编委会成员。近5年来发表SCI收录论文20余篇,多次被邀请参加国际学术会议并作大会发言,获得美国NIH基金等科研课题资助7项。 
 

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